Украинский Медицинский Журнал
Издательство МОРИОН АПТЕКА online Компендиум Клиническая онкология Работа в медицине и фармации
  • Главная
  • Новости
  • Электронная публикация
  • Свежий номер
  • Архив
  • Авторы
  • Организации
  • Обучение
  • Протоколы и руководства
  • Об издании
  • Авторам
  • Рубрики
    • Академия — дистанционное обучение on-line
    • Актуально
    • Врачу-практику
    • Доказательная медицина
    • История медицины
    • Клинические испытания
    • Медицинская этика
    • Медицинское право
    • Менеджмент и маркетинг в сфере здравоохранения
    • На стыке специальностей
    • Надлежащая клиническая практика
    • Научные дискуссии
    • Организация здравоохранения
    • Оригинальные исследования
    • Редакционная информация
    • Рецензии
    • Случай из практики
    • События и комментарии
    • Стандарты и протоколы
    • Фармакоэкономика
  • Специальности
    • Акушерство и гинекология
    • Аллергология и пульмонология
    • Ангиология
    • Анестезиология и интенсивная терапия
    • Гастроэнтерология
    • Генетическая и регенеративная медицина
    • Дерматология и венерология
    • Иммунология
    • Инфекционные болезни
    • Кардиология, ревматология
    • Медицина неотложных состояний
    • Медицинское право
    • Наркология
    • Неврология и психиатрия
    • Неонатология
    • Нефрология и урология
    • Онкология, гематология
    • Организация здравоохранения
    • Ортопедия и травматология
    • Оториноларингология
    • Офтальмология
    • Педиатрия
    • Профилактическая медицина
    • Радиационная медицина, радиология
    • Реанимация
    • Стоматология
    • Терапия, общая практика
    • Фармакология
    • Фармакоэкономика
    • Фтизиатрия
    • Хирургия
    • Эндокринология
  • Главная
  • Новости
  • Электронная публикация
  • Свежий номер
  • Архив
  • Авторы
  • Организации
  • Обучение
  • Протоколы и руководства
  • Об издании
  • Авторам
  • Рубрики
    • Академия — дистанционное обучение on-line
    • Актуально
    • Врачу-практику
    • Доказательная медицина
    • История медицины
    • Клинические испытания
    • Медицинская этика
    • Медицинское право
    • Менеджмент и маркетинг в сфере здравоохранения
    • На стыке специальностей
    • Надлежащая клиническая практика
    • Научные дискуссии
    • Организация здравоохранения
    • Оригинальные исследования
    • Редакционная информация
    • Рецензии
    • Случай из практики
    • События и комментарии
    • Стандарты и протоколы
    • Фармакоэкономика
  • Специальности
    • Акушерство и гинекология
    • Аллергология и пульмонология
    • Ангиология
    • Анестезиология и интенсивная терапия
    • Гастроэнтерология
    • Генетическая и регенеративная медицина
    • Дерматология и венерология
    • Иммунология
    • Инфекционные болезни
    • Кардиология, ревматология
    • Медицина неотложных состояний
    • Медицинское право
    • Наркология
    • Неврология и психиатрия
    • Неонатология
    • Нефрология и урология
    • Онкология, гематология
    • Организация здравоохранения
    • Ортопедия и травматология
    • Оториноларингология
    • Офтальмология
    • Педиатрия
    • Профилактическая медицина
    • Радиационная медицина, радиология
    • Реанимация
    • Стоматология
    • Терапия, общая практика
    • Фармакология
    • Фармакоэкономика
    • Фтизиатрия
    • Хирургия
    • Эндокринология
  • Рубрики
  • Специальности
  • Академия — дистанционное обучение on-line
  • Актуально
  • Врачу-практику
  • Доказательная медицина
  • История медицины
  • Клинические испытания
  • Медицинская этика
  • Медицинское право
  • Менеджмент и маркетинг в сфере здравоохранения
  • На стыке специальностей
  • Надлежащая клиническая практика
  • Научные дискуссии
  • Организация здравоохранения
  • Оригинальные исследования
  • Редакционная информация
  • Рецензии
  • Случай из практики
  • События и комментарии
  • Стандарты и протоколы
  • Фармакоэкономика
  • Акушерство и гинекология
  • Аллергология и пульмонология
  • Ангиология
  • Анестезиология и интенсивная терапия
  • Гастроэнтерология
  • Генетическая и регенеративная медицина
  • Дерматология и венерология
  • Иммунология
  • Инфекционные болезни
  • Кардиология, ревматология
  • Медицина неотложных состояний
  • Медицинское право
  • Наркология
  • Неврология и психиатрия
  • Неонатология
  • Нефрология и урология
  • Онкология, гематология
  • Организация здравоохранения
  • Ортопедия и травматология
  • Оториноларингология
  • Офтальмология
  • Педиатрия
  • Профилактическая медицина
  • Радиационная медицина, радиология
  • Реанимация
  • Стоматология
  • Терапия, общая практика
  • Фармакология
  • Фармакоэкономика
  • Фтизиатрия
  • Хирургия
  • Эндокринология
Реклама в номере 6(1) (128) – XI/XII 2018
  • Все электронные публикации
№ 3 (89) – V/VI 2012 г. :
  • Врачу-практику

Акценты антигистаминной терапии: левоцетиризин

Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться

Щербак И. Б.

  • Редакция «Украинского медицинского журнала»

Резюме. Антигистаминные препараты, блокирующие H1-гистаминовые рецепторы, признаны золотым стандартом терапии при аллергическом рините, аллергическом конъюнктивите, контактном дерматите, крапивнице, атопическом дерматите. На сегодня класс представлен тремя поколениями препаратов, демонстрирующих достаточно высокий противоаллергический потенциал. Поскольку с каждым поколением количество и выраженность побочных эффектов и вероятность привыкания уменьшаются, а продолжительность действия — увеличивается, наибольший интерес представляют блокаторы H1-гистаминовых рецепторов третьего поколения — активные метаболиты своих классических предшественников. При выраженном антигистаминном влиянии они практически лишены побочных эффектов, свойственных последним. В статье сделан акцент на клиническом применении левоцетиризина, представлены результаты исследований, демонстрирующих его преимущества по сравнению с другими современными антигистаминными препаратами и плацебо.

Левоцетиризин — мощный селективный антагонист H1-гистаминовых рецепторов, представляющий собой фармакологически активный энантиомер цетиризина, обладающий антиаллергическим и противовоспалительным эффектами благодаря влиянию на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижению проницаемости сосудов и миграции эозинофилов, ограничению высвобождения медиаторов воспаления (Day J.H. et al., 2004; Nettis E. et al., 2008). Ингибирование формирования отека тканей и секреции слизи являются результатом воздействия левоцетиризина на кожу и слизистые оболочки дыхательных путей соответственно. Эти свойства лежат в основе его эффективности при симптоматическом лечении сезонного и хронического аллергического ринита, провоцируемого контактом с домашними животными, пылью, холодом и другими аллергизирующими факторами, а также хронической идиопатической крапивницы (Nettis E. et al., 2008).

Будучи представителем последнего поколения блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, левоцетиризин демонстрирует оптимальные фармакодинамические и фармакокинетические характеристики: быстрое всасывание (одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции, однако не влияет на ее полноту), высокую биодоступность, быстрое начало и достаточную продолжительность антигистаминного эффекта (развивается через 12 мин после приема внутрь однократной дозы и продолжается в течение 24 ч), низкий потенциал лекарственного взаимодействия, отсутствие влияния на когнитивное, психомоторное функционирование и работу сердечно-сосудистой системы, что максимально расширяет возможности его практического применения (Walsh G.M., 2008).

Поскольку левоцетиризин не проникает через гематоэнцефалический барьер, при применении в терапевтических дозах он практически не демонстрирует седативного эффекта: последний значительно менее выражен не только по сравнению с предшественниками, но и представителями новой генерации — фексофенадином и дезлоратадином (McDonald K. et al., 2008).

Эффективность и безопасность применения левоцетиризина при лечении аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы как у взрослых пациентов, так и у детей, продемонстрирована в ряде хорошо спланированных рандомизированных контролируемых клинических испытаний (de Blic J. et al., 2005; Potter P.C.; Paediatric Levocetirizine Study Group, 2005; Dubuske L.M., 2007; Simons F.E.; Early Prevention of Asthma in Atopic Children Study Group, 2007). Показан мощный антигистаминный потенциал, в том числе превышающий таковой препарата сравнения (дезлоратадин) и рацемического цетиризина в отношении подавления кожной гистаминопосредованной симптоматики (Clough G.F. et al., 2001; Devalia J.L. et al., 2001; Grant J.A. et al., 2002; Popov T.A. et al., 2006; Frossard N. et al., 2008).

Метаанализ 7 двойных слепых плацебо-­контролируемых исследований, в которых изучали эффект монотерапии левоцетиризином и лоратадином свидетельствует о значительно большей эффективности первого в отношении улучшения общей оценки симптоматики (total symptom score) (р<0,01). Размер эффекта составил –0,59 (95% доверительный интервал –0,89…–0,29) для левоцетиризина и –0,21 (95% доверительный интервал –0,31…–0,1) для лоратадина по сравнению с плацебо (Mösges R. et al., 2011).

Антигистаминное действие дополняет противовоспалительный эффект левоцетиризина при его применении в клинически значимых концентрациях. В частности, с этим свойством связывают его достаточно выраженную способность к устранению назальной обструкции у больных сезонным аллергическим ринитом (в патогенезе которой, как известно, участвуют воспалительные механизмы), что выгодно отличает левоцетиризин от некоторых представителей антигистаминового ряда, неэффективных в данном отношении (Ciprandi G. et al., 2004; 2005; Patou J. et al., 2006). F. Mahmoud и соавторы (2008) пришли к выводу, что изменения количества эозинофилов и субпопуляций Т-клеток в периферической крови у больных сезонным аллергическим ринитом, получавших левоцетиризин, указывают на иммунорегулирующее действие препарата.

Хотя левоцетиризин не относят к препаратам первой линии для лечения бронхиальной астмы, у пациентов с сопутствующим аллергическим ринитом он может выступать в качестве полезного дополнения к основной терапии. В рандомизированном двойном слепом исследовании B.J. Lipworth, P.S. White (2000) установлено положительное влияние ежедневного приема левоцетиризина в дозе 5 мг/сут в течение 8 нед по сравнению с плацебо у пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой, а также его благоприятное влияние на параметры качества жизни пациентов. Более того, в другом исследовании необходимость применения противоастматических препаратов на основе кромоглициевой кислоты и сальбутамола была значительно ниже в группе левоцетиризина (Pasquali M. et al., 2006).

В 2004 г. C. Bachert и соавторы сообщили о результатах 6-месячного двойного слепого плацебо-контролируемого многоцентрового международного исследования с участием 551 взрослого пациента с постоянной симптоматикой ринита, обусловленной повышенной чувствительностью к пыльце растений и домашней пыли. На фоне приема левоцетиризина (5 мг/сут) по сравнению с плацебо в течение от 1 нед до 6 мес отмечено значительное улучшение показателей опросника качества жизни при риноконъюнктивитах (Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire), оценки общего состояния и выраженности основных клинических симптомов (р<0,001 для всех значений), а также суммарных показателей краткой формы исследования медицинских результатов (Medical Outcomes Survey Short Form 36).

Важно отметить, что положительная динамика основной гистаминопосредованной симптоматики благоприятствует устранению или уменьшению выраженности дополнительных и общих неспецифических изменений, часто выявляемых у пациентов с аллергическими заболеваниями. Таким образом, эффект лечения направлен не только на безотлагательное устранение симптомов аллергии, но и улучшение качества жизни пациентов в долгосрочной перспективе.

Список использованной литературы

  • Bachert C., Bousquet J., Canonica G.W. et al.; XPERT Study Group (2004) Levocetirizine improves quality of life and reduces costs in long-term management of persistent allergic rhinitis. J. Allergy Clin. Immunol., 114(4): 838–844.
  • Ciprandi G., Cirillo I., Vizzaccaro A., Tosca M.A. (2004) Levocetirizine improves nasal obstruction and modulates cytokine pattern in patients with seasonal allergic rhinitis: a pilot study. Clin. Exp. Allergy, 34(6): 958–964.
  • Ciprandi G., Cirillo I.G., Vizzaccaro A., Tosca M.A. (2005) Levocetirizine improves nasal symptoms and airflow in patients with persistent allergic rhinitis: a pilot study. Eur. Ann. Allergy Clin. Immunol., 37(1): 25–29.
  • Clough G.F., Boutsiouki P., Church M.K. (2001) Comparison of the effects of levocetirizine and loratadine on histamine-induced wheal, flare, and itch in human skin. Allergy, 56(10): 985–958.
  • de Blic J., Wahn U., Billard E. et al. (2005) Levocetirizine in children: evidenced efficacy and safety in a 6-week randomized seasonal allergic rhinitis trial. Pediatr. Allergy Immunol., 16(3): 267–275.
  • Devalia J.L., De Vos C., Hanotte F., Baltes E. (2001) A randomized, double-blind, crossover comparison among cetirizine, levocetirizine, and ucb 28557 on histamine-induced cutaneous responses in healthy adult volunteers. Allergy, 56(1): 50–57.
  • Day J.H., Ellis A.K., Rafeiro E. (2004) Levocetirizine: a new selective H1 receptor antagonist for use in allergic disorders. Drugs Today (Barc), 40(5): 415–421.
  • Dubuske L.M. (2007) Levocetirizine: The latest treatment option for allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. Allergy Asthma Proc., 28(6): 724–734.
  • Frossard N., Strolin-Benedetti M., Purohit A., Pauli G. (2008) Inhibition of allergen-induced wheal and flare reactions by levocetirizine and desloratadine. Br. J. Clin. Pharmacol., 65(2): 172–179.
  • Grant J.A., Riethuisen J.M., Moulaert B., DeVos C. (2002) A double-blind, randomized, single-dose, crossover comparison of levocetirizine with ebastine, fexofenadine, loratadine, mizolastine, and placebo: suppression of histamine-induced wheal-and-flare response during 24 hours in healthy male subjects. Ann. Allergy Asthma Immunol., 88(2): 190–197.
  • Lipworth B.J., White P.S. (2000) Allergic inflammation in the unified airway: start with the nose. Thorax, 55(10): 878–881.
  • Mahmoud F., Arifhodzic N., Haines D., Novotney L. (2008) Levocetirizine modulates lymphocyte activation in patients with allergic rhinitis. J. Pharmacol. Sci., 108(2): 149–156.
  • McDonald K., Trick L., Boyle J. (2008) Sedation and antihistamines: an update. Review of inter-drug differences using proportional impairment ratios. Hum. Psychopharmacol., 23(7): 555–570.
  • Mösges R., König V., Köberlein J. (2011) The effectiveness of levocetirizine in comparison with loratadine in treatment of allergic rhinitis — a meta-analysis. Allergol. Int., 60(4): 541–546.
  • Nettis E., Calogiuri G.F., Di Leo E. et al. (2008) Once daily levocetirizine for the treatment of allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. J. Asthma Allergy, 2: 17–23.
  • Pasquali M., Baiardini I., Rogkakou A. et al. (2006) Levocetirizine in persistent allergic rhinitis and asthma: effects on symptoms, quality of life and inflammatory parameters. Clin. Exp. Allergy, 36(9): 1161–1167.
  • Patou J., De Smedt H., van Cauwenberge P., Bachert C. (2006) Pathophysiology of nasal obstruction and meta-analysis of early and late effects of levocetirizine. Clin. Exp. Allergy, 36(8): 972–981.
  • Popov T.A., Dumitrascu D., Bachvarova A. et al. (2006) A comparison of levocetirizine and desloratadine in the histamine-induced wheal and flare response in human skin in vivo. Inflamm. Res., 55(6): 241–244.
  • Potter P.C.; Paediatric Levocetirizine Study Group (2005) Efficacy and safety of levocetirizine on symptoms and health-related quality of life of children with perennial allergic rhinitis: a double-blind, placebo-controlled randomized clinical trial. Ann. Allergy Asthma Immunol., 95(2): 175–180.
  • Simons F.E.; Early Prevention of Asthma in Atopic Children Study Group (2007) H1-antihistamine treatment in young atopic children: effect on urticaria. Ann. Allergy Asthma Immunol., 99(3): 261–266.
  • Walsh G.M. (2008) A review of the role of levocetirizine as an effective therapy for allergic disease. Expert. Opin. Pharmacother., 9(5): 859–867.

Комментарии
Нет комментариев » Добавить свой
Оставьте комментарий

Если вы заметили ошибку выделите текст с ошибкой и нажмите Ctrl + Enter чтобы сообщить об этом редакции
Полный текст статьи в формате pdf
Ключевые слова:
H1-гистаминовые рецепторы, аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, аллергия, антигистаминное действие, антигистаминные препараты, атопический дерма- тит, бронхиальная астма, гистаминопосредованная симптоматика, домашняя пыль, идиопатическая крапивница, иммунорегулирующее действие, контактный дерматит, крапивница, левоцетиризин, назальная обструкция, пыльца растений, риноконъюнктивит, седативный эффект, цетиризин
Специальности:
Аллергология и пульмонология
Просмотров: 1509
Украинский медицинский журнал

Издательство «МОРИОН»
Адрес редакции и издателя: 02140, Киев, просп. Бажана 10А
Тел.: 380 (44) 585-97-10

Cпециализированное интернет-издание для специалистов здравоохранения —
врачей и студентов медицинских вузов
Ограничение ответственности

Издательство МОРИОН morion.ua АПТЕКА online apteka.ua Фармстандарт pharmstandart.com.ua Компендиум compendium.com.ua