ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ АКТИВАТОРОВ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
Резюме. Обзор посвящен относительно новой группе препаратов — открывателям (активаторам) калиевых каналов, изучению их фармакологических эффектов и спектра терапевтического применения. Данные фармакотерапевтические средства открывают или пролонгируют длительность открытого состояния калиевых каналов, что вызывает стойкую гиперполяризацию клеточной мембраны, при этом повышается пороговый потенциал и снижается возбудимость клеток. В многочисленных исследованиях было установлено, что активаторы калиевых каналов вызывают коронарную артериолярную и венулярную вазодилатацию и являются достаточно мощными антиишемическими, кардиопротекторными и антигипертензивными препаратами. В настоящее время чаще всего их применяют в лечении пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (гипертоническая болезнь, стенокардия и т.п.). Однако потенциальный терапевтический спектр применения активаторов калиевых каналов значительно шире.
ФАРМАКОДИНАМІЧНА АКТИВНІСТЬ АКТИВАТОРІВ КАЛІЄВИХ КАНАЛІВ
Резюме. Огляд присвячений відносно новій групі препаратів — відкривачам (активаторам) калієвих каналів, вивченню їх фармакологічних ефектів і спектра терапевтичного застосування. Ці фармакотерапевтичні засоби відкривають чи пролонгують тривалість відкритого стану калієвих каналів, що зумовлює стійку гіперполяризацію клітинної мембрани, при цьому підвищується пороговий потенціал і знижується збудливість клітин. У численних дослідженнях було встановлено, що активатори калієвих каналів спричинюють коронарну артеріолярну та венулярну вазодилатацію, їм властиві антиішемічні, антигіпертензивні та кардіопротекторні властивості. Сьогодні найчастіше їх застосовують в лікуванні пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (гіпертонічна хвороба, стенокардія тощо). Однак потенційний терапевтичний спектр активаторів калієвих каналів значно ширший.
Ключові слова:відкривачі (активатори) калієвих каналів, фармакологічні властивості, терапевтичний спектр
PHARMACOLOGICAL ACTIVITY OF POTASSIUM CHANNELS OPENERS
Summary. The modern data on potassium channels openers, their pharmacological effects, spectrum of present and potential therapeutic applications are submitted. Potassium channels activators (openers) are drugs which open or prolong the open state duration of potassium channels, causing hyperpolarization of the cell membrane, thus preventing intracellular penetration of calcium through the voltage-dependent calcium channels. The resulting decrease in intracellular free calcium concentration induces relaxant effects in smooth muscle cells (vessels, bronchi, bladder etc.). Potassium channels activators produce vasodilating, antihypertensive, cardioprotective effects etc. Currently, they are approved only for use in cardiovascular medicine, but drugs with this property will demonstrate a broad clinical potential.
Key words: potassium channels openers (activators), pharmacological effects, therapeutic clinical potential
Залишити коментар