ДИАБЕТОН® MR — ГЛИКЛАЗИД МОДИФИЦИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ: НОВЫЙ b-СЕЛЕКТИВНЫЙ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЙ ПРЕПАРАТ С ОДНОКРАТНЫМ СУТОЧНЫМ ПРИЕМОМ КАК ПРЕПАРАТ ПЕРВОГО ВЫБОРА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА ІІ ТИПА

30 липня 2002
4089
Спеціальності :
Резюме

Диабетон® MR — новая лекарственная форма гликлазида — содержит специальный гидрофильный матрикс, который регулирует высвобождение действующего вещества, что позволяет принимать этот препарат перорально 1 раз в сутки независимо от общей дозы. Высокая биодоступность (97%) поддерживает терапевтическую концентрацию гликлазида в крови при суточной дозе 30–120 мг. Согласно данным экспериментальных исследований, гликлазид избирательно, с высоким сродством и обратимо связывается с регуляторной субъединицей КАТФ-каналов бета-клеток поджелудочной железы. Полагают, что именно этим объясняется высокая клиническая эффективность и хорошая переносимость препарата, в том числе при назначении больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести. В отличие от других производных сульфонилмочевины гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции и предотвращает избыточный выброс инсулина во второй фазе секреции. Благодаря этому риск развития гипогликемии на фоне приема препарата минимален, кроме того, гликлазид сохраняет нейтральность в отношении массы тела. Помимо восстановления физиологического профиля секреции инсулина, гликлазид повышает чувствительность тканей к инсулину (в первую очередь, печени и скелетных мышц), что имеет важное значение для сохранения нормального уровня глюкозы в крови. Результаты недавно проведенных широкомасштабных исследований подтверждают высокую метаболическую эффективность новой лекарственной формы гликлазида, предназначенной для приема перорально 1 раз в сутки. Так, гликлазид эффективен в виде монотерапии у большинства пациентов с сахарным диабетом ІІ типа, ранее принимавших один или даже два пероральных сахароснижающих препарата. Эти данные полностью соответствуют результатам ранее проведенных исследований, которые свидетельствовали о том, что при терапии гликлазидом сохраняется эффективный гликемический контроль и крайне редко развивается вторичная декомпенсация. Кроме того, гликлазид обладает способностью замедлять прогрессирование диабетической ангиопатии. Результаты, полученные при исследовании больных с диабетической ретинопатией, свидетельствуют о том, что гликлазид оказывает вазопротекторное действие. Новая лекарственная форма гликлазида несомненно послужит основой для разработки еще более эффективных противодиабетических средств.

>ДІАБЕТОН® MR — ГЛІКЛАЗИД МОДИФІКОВАНОГО ВИВІЛЬНЕННЯ: НОВИЙ b-СЕЛЕКТИВНИЙ СУЛЬФАНІЛАМІДНИЙ ПРЕПАРАТ З ОДНОКРАТНИМ ДОБОВИМ ПРИЙОМОМ ЯК ПРЕПАРАТ ПЕРШОГО ВИБОРУ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЦУКРОВОГО ДІАБЕТУ ІІ ТИПУ

Вікіс А Д

Резюме. ДІАБЕТОН® MR — лікарська форма гліклазиду — містить спеціальний гідрофільний матрикс, який регулює вивільнення діючої речовини, що дозволяє приймати цей препарат перорально 1 раз на добу незалежно від загальної дози. Висока біодоступність (97%) підтримує терапевтичну концентрацію гліклазиду в крові при добовій дозі 30–120 мг. За даними експериментальних досліджень, гліклазид вибірково з високою спорідненістю й оборотно зв’язується з регуляторною субодиницею КАТФ-каналів бета-клітин підшлункової залози. Вважають, що саме цим пояснюється висока клінічна ефективність і добра переносимість препарату, в тому числі у разі призначення хворим літнього віку і пацієнтам з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. На відміну від інших похідних сульфонілсечовини, гліклазид відновлює ранній пік інсуліносекреції і запобігає надлишковому викиду інсуліну у другій фазі секреції. Завдяки цьому ризик розвитку гіпоглікемії на фоні прийому препарату мінімальний, крім того, гліклазид залишається нейтральним щодо маси тіла. Крім відновлення фізіологічного профілю секреції інсуліну, гліклазид підвищує чутливість тканин до інсуліну (передусім печінки і скелетних м’язів), що має важливе значення для збереження нормального рівня глюкози у крові. Результати недавно проведених багатомасштабних досліджень підтверджують високу метаболічну ефективність нової лікарської форми гліклазиду, призначеної для прийому перорально 1 раз на добу. Так, гліклазид ефективний як монотерапія у більшості пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу, які раніше приймали один чи навіть два пероральних цукрознижувальних препарати. Ці дані цілком відповідають результатам раніше проведених досліджень про те, що під час терапії гліклазидом зберігається ефективний глікемічний контроль і вкрай рідко розвивається вторинна декомпенсація. Крім того, гліклазид має здатність гальмувати прогресування діабетичної ангіопатії. Результати, отримані під час дослідження хворих на діабетичну ретинопатію, свідчать про те, что гліклазид чинить вазопротекторну дію. Нова лікарська форма гліклазиду, безсумнівно, стане основою для розроблення ще більш ефективних і досконалих протидіабетичних засобів.

Ключові слова:цукровий діабет ІІ типу, лікування пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу, огляд даних літератури, гліклазид, модифіковане вивільнення, ДІАБЕТОН® MR

>DIABETON® MR — GLICLAZIDE WITH MODIFIED RELEASE: A NEW b-SELECTIVE SULFONYLUREA PREPARATION WITH ONCE DAILY DOSING AS A PREPARATION OF CHOICE FOR THE TREATMENT OF TYPE II DIABETES MELLITUS

Weekes A J

Summary. DIABETON® MR — a new medicinal form of gliclazide — contains special hydrophilic matrix, which regulate a release of active substance, that allows to receive this preparation once a day irrespective of a common doze. High bioavailability (97%) supports therapeutic concentration of gliclazide in blood at 30–120 mg of daily oral doze of preparation. According to the results of experimental studies, gliclazide selectively, with high affinity and reversibly binding with regulatory subunit of ATP-sensitive K+ channels of pancreatic beta-cells. That seems to be a reason of high clinical efficacy and good tolerability of preparation, including aged patients and those with moderate renal failure. Unlike other sulfonylurea derivatives, gliclazide restores early peak of insulin secretion and prevents a surplus insulin release during the second phase of secretion. Due to this, the risk of development of hypoglycemia during reception of a preparation is minimum; besides gliclazide not affects the body weight. Apart from the restoring of the physiological profile of insulin secretion, gliclazide raises sensitivity of tissues to insulin (first of all, of liver and skeletal muscles), that significant for control of a normal glucose-blood level. The results of recent wide-ranging trials confirms high metabolic effectiveness of a new medicinal form of gliclazide, intended for reception once a day. Thus, gliclazide is effective as monotherapy in majority of patients with type II diabetes mellitus, who received one or even two oral hypoglycemic agents. These data completely corresponds to the results of earlier studies, that testified to the effective glycemic control and extremely seldom developing of second decompensation during gliclazide therapy. Furthermore, gliclazide has property to reduce diabetic retinal angiopathy progression in addition to (and irrespective of) its metabolic action. The results obtained in studies of patients with diabetic retinal angiopathy testify that gliclazide renders vasoprotective properties. A new medicinal form of gliclazide undoubtedly will serve as a basis for development of even more effective and perfect antidiabetic agents.

Key words: type II diabetes mellitus, type II diabetes mellitus patients treatment, review of literary data, gliclazide, modified release, DIABETON® MR